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腸毒素試劑
產品時間:2025-11-18
Toxin AT101腸毒素試劑 的化學名稱為 ?(R)-(-)-醋酸棉酚?,其分子式為 ?C30H30O8·C2H4O2?,分子量為 ?578.61??。它是天然產物棉酚(Gossypol)的左旋異構體?。

Toxin AT101腸毒素試劑 的化學名稱為 ?(R)-(-)-醋酸棉酚?,

其分子式為 ?C30H30O8·C2H4O2?,分子量為 ?578.61??。

它是天然產物棉酚(Gossypol)的左旋異構體?。

?關鍵結構特征?:

作為多酚醛化合物,可滲透細胞?是Bcl-2、Mcl-1和Bcl-xL蛋白的抑制劑?

與Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1結合的Ki值分別為0.32 μM、0.48 μM和0.18 μM?

該化合物在生物醫學研究中被用作抗腫瘤藥物,目前處于II期臨床試驗階段?。


Toxin AT101(R-(-)-醋酸棉酚)是一種泛Bcl-2家族小分子抑制劑,其抗腫瘤生物活性研究主要集中在靶向Bcl-2蛋白家族(包括Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1)的機制及臨床試驗進展中?,以下是具體研究內容:


AT101是Gossypol acetic acid的R-(-)對映體,可與Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1結合,

其抑制常數(Ki)分別為0.32 μM、0.48 μM和0.18 μM?。通過結合這些抗凋亡蛋白,

AT101阻斷其抑制細胞凋亡的功能,從而促進腫瘤細胞凋亡?。


AT101不抑制BIR3域和BID,表明其對特定蛋白結構域具有選擇性?。

這種選擇性使其在避免過度毒性方面具有潛在優勢。


臨床試驗進展

?小細胞肺癌(SCLC)研究?

在I期臨床試驗中,AT101(每日30-40 mg)聯合拓撲替康用于治療敏感或耐藥的復發性SCLC患者。

結果顯示1例患者部分緩解(PR),9例疾病穩定(SD),且毒性主要為3/4級血小板減少(與拓撲替康相關)。40 mg劑量被確定為后續II期試驗的推薦用量。


?聯合治療潛力?

研究提示AT101聯合化療藥物(如拓撲替康)可能增強療效,但其單獨應用的抗腫瘤效果仍需進一步驗證。

研究意義與挑戰

AT101作為泛Bcl-2抑制劑,其機制與已上市的Venetoclax(選擇性Bcl-2抑制劑)不同。

Toxin Technology還提供SEB(BT202)、SED(DT303)、SEE(ET404)等高純度腸毒素,適用于不同研究方向

北京華新康信生物科技有限公司代理Toxin Technology 品牌。北京華新康信生物科技有限公司是Toxin Technology 品牌代理商。

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